История использования пчелиного яда для лечения должна насчитывать тот же промежуток времени, что и история пчеловодства, ведь укусы пчел трудно не заметить, также как трудно не заметить снижение боли и улучшение самочувствия после нескольких ужалений. Наверняка, пчеловоды и собиратели меда на своем опыте обнаружили лечебное свойство пчелиного яда. Но первыми письменными упоминаниями о применении яда пчел в лечебных целях считаются работы древнегреческого врача Гиппократа.

На Руси пчелоужаление издревле считалось эффективным средством лечения. Великого русского царя Ивана Грозного успешно лечили от подагры именно укусами пчел. Ну а раз самого царя лечили, значит метод был хорошо известен и многократно опробован. В средние века в монастырях России существовали так называемые «лечебные избы» – например, в Кирилло – Белозерском монастыре Вологодской области, где монахи, по указанию патриарха Никона, лечили больных ядом пчел и продуктами пчеловодства.

Началом официального применения и изучения метода пчелоужаления в медицине можно считать работы профессора Лукомского из Санкт-Петербургской академии лесного хозяйства, который в 1894 году обосновал лечение ревматизма и подагры при помощи пчелиного яда. Дальнейшее развитие и изучение пчелиного яда показало его воздействие на две важнейшие системы: нервную и сосудистую, и, в несколько меньшей степени, — на иммунную. В 1959 году учёный совет Минздрава СССР утвердил «Инструкцию по применению апитерапии путём пчелоужаления», что подготовило правовую базу данного метода лечения.

Первый кабинет апитерапии был открыт в Вологде профессором Э.А Лудянским в 1972 году.

В настоящее время изучением свойств и компонентов пчелиного яда занимаются многочисленные лаборатории по всему миру. В России подобные работы ведутся в Институте пчеловодства, Рязанской медицинской академии, В ЦНИИ гастроэнтерологии и многих других научных институтах.